受体的基本概念 受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体,存在于细胞膜、 浆或细胞核内。各种不同的受体各有特异的结构和 构型。受体上有多种功能部位。 受体的织别韶位( recognition domain)能识别结构构 型与受体互补的特异物质,并与之相结合而形成复合 物。能与受体结构互补并能与受体结合的物质称为该 受体的配体( ligand)。药物就是一种配体,只能和与 之相应的受体相结合,这是药物作用特异性的根本原 因。受体与配体之间多以氢键、离子键、范德华引力 等相互作用,其结合是可逆的。多数药物的作用也是 可逆的。只有少数药物以共价键与其受体牢固结合 这类药物的作用是不可逆的
一、受体的基本概念 受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体，存在于细胞膜、 胞浆或细胞核内。各种不同的受体各有特异的结构和 构型。受体上有多种功能部位。 受体的识别部位(recognition domain)能识别结构构 型与受体互补的特异物质，并与之相结合而形成复合 物。能与受体结构互补并能与受体结合的物质称为该 受体的配体(1igand)。药物就是一种配体，只能和与 之相应的受体相结合，这是药物作用特异性的根本原 因。受体与配体之间多以氢键、离子键、范德华引力 等相互作用，其结合是可逆的。多数药物的作用也是 可逆的。只有少数药物以共价键与其受体牢固结合。 这类药物的作用是不可逆的
有的受体可有後化部位( catalytic domain),即受体 本身包含有某种酶,当受体与配体结合成配体受体复 合物时,此酶被激活而直接催化相应的生化反应。有 的受体本身不包含催化部位,而在配体与受体结合之 后,配体—受体复合物偶联某种中介物质(如G蛋白)而 激活受体附近的酶(如腺苷酸环化酶),进而催化相应 的生化反应 有的受体可有抗原部位( antigenicdomain),体内生成 的相应抗体可与此部位结合,从而影响受体功能 有的受体还可有非特异结合部位(non- specific binding domain),能与并非其配体的物质结合
有的受体可有催化部位(catalytic domain)，即受体 本身包含有某种酶，当受体与配体结合成配体-受体复 合物时，此酶被激活而直接催化相应的生化反应。有 的受体本身不包含催化部位，而在配体与受体结合之 后，配体—受体复合物偶联某种中介物质(如G蛋白)而 激活受体附近的酶(如腺苷酸环化酶)，进而催化相应 的生化反应。 有的受体可有抗原部位(antigenicdomain)，体内生成 的相应抗体可与此部位结合，从而影响受体功能。 有的受体还可有非特异结合部位(non-specific binding domain)，能与并非其配体的物质结合
配体与受体结合成复合物后激发相应生理效应 的能力叫做改在活性( intrinsic activity)。 有内在活性的配体叫做受体激动药( agonist) 通常受体即以其主要激动药或内源性激动药来 命名,如乙酰胆碱受体、多巴胺受体等。 没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生 理效应,反会妨碍受体激动药的作用,这类配 体叫做受体拮抗兹( antagonist)
配体与受体结合成复合物后激发相应生理效应 的能力叫做内在活性(intrinsic activity)。 有内在活性的配体叫做受体激动药(agonist)。 通常受体即以其主要激动药或内源性激动药来 命名，如乙酰胆碱受体、多巴胺受体等。 没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生 理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配 体叫做受体拮抗药(antiagonist)
有些配体的内在活性很小,当没有别的、强大 的受体激动药存在时,这种配体与受体结合可 激发弱的生理效应,起激动药作用;但在有别 的强激动药存在时,这种配体与受体的结合妨 碍了强激动药的作用,因而起了受体拮抗药的 作用,这类配体叫做部分激动( partial agonist)。 有少数受体还存在第四种类型的配体,这类配 体与受体结合之后可引起受体的构型向不能与 其原来激动药结合而发生生理效应的非激活状 态方向转变,因而激起与原来激动药相反的生 理效应。这类配体则叫做反应激动兹( Inverse agonist)
有些配体的内在活性很小，当没有别的、强大 的受体激动药存在时，这种配体与受体结合可 激发弱的生理效应，起激动药作用；但在有别 的强激动药存在时，这种配体与受体的结合妨 碍了强激动药的作用，因而起了受体拮抗药的 作用，这类配体叫做部分激动药(partial agonist)。 有少数受体还存在第四种类型的配体，这类配 体与受体结合之后可引起受体的构型向不能与 其原来激动药结合而发生生理效应的非激活状 态方向转变，因而激起与原来激动药相反的生 理效应。这类配体则叫做反向激动药(inverse agonist)
药物,作为一种配体,其作用的强弱由两个方 面的因素决定。 其一,药物与受体结合的“量”的大小, 其二,药物的少在活性的大小
药物，作为一种配体，其作用的强弱由两个方 面的因素决定。 其一，药物与受体结合的“量”的大小。 其二，药物的内在活性的大小