表5-1临床常用抗菌药物分类(按化学结构与性质分类) 序号类型 举例 β-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、等 大环内酯类 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、罗红霉素 等 345 氨基糖甙类 链霉素、庆大霉素、卡那霉素等 四环素类 四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等 氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素等。 化学合成 磺胺类、喹诺酮类如吡哌酸、环丙沙星等 多肽类 多粘菌素、万古霉素、杆菌肽、林克霉素、克 林霉素等 抗结核药物 异烟肼、利福平、乙胺丁醇等 抗真菌药物 灰黄霉素两性霉素B、克念菌素、制霉菌素、 曲古霉素等 抗肿瘤抗生素 丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 其他免疫抑制作用的抗生素环孢霉素
表5-1 临床常用抗菌药物分类（按化学结构与性质分类） 序 号 类 型 举 例 1 β-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、等 2 大环内酯类 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、罗红霉素 等 3 氨基糖甙类 链霉素、庆大霉素、卡那霉素等 4 四环素类 四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等 5 氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素等。 6 化学合成 磺胺类、喹诺酮类如吡哌酸、环丙沙星等 7 多肽类 多粘菌素、万古霉素、杆菌肽、林克霉素、克 林霉素等 8 抗结核药物 异烟肼、利福平、乙胺丁醇等 9 抗真菌药物 灰黄霉素两性霉素B、克念菌素、制霉菌素、 曲古霉素等 10 抗肿瘤抗生素 丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 其他 免疫抑制作用的抗生素 环孢霉素
(二)抗菌药物的作用机制 抗菌药物必须对病原菌具有较强的选择性毒性作用(有 效性和特异性),对患者不造成损害,没有或具有较低的毒 副作用(安全性)。 抗菌药物可以通过多种途径和作用机制发挥有效的治疗 作用,根据对病原菌的作用靶位,可将抗菌药物的作用机制 分为四类(表5-2)。 了解抗菌药物的机制是研究细菌耐药性的基础,也是临 床合理选用抗菌药物的前提
（二）抗菌药物的作用机制 抗菌药物必须对病原菌具有较强的选择性毒性作用（有 效性和特异性），对患者不造成损害，没有或具有较低的毒 副作用（安全性）。 抗菌药物可以通过多种途径和作用机制发挥有效的治疗 作用，根据对病原菌的作用靶位，可将抗菌药物的作用机制 分为四类(表5-2)。 了解抗菌药物的机制是研究细菌耐药性的基础，也是临 床合理选用抗菌药物的前提
表5-2抗菌药物主要作用部位及作用机制 药物作用 机制 举例 抑制细胞壁的形成导致细菌细胞破裂死亡 如β-内酰胺类、万古霉 素、杆菌肽、环丝氨酸 影响细胞膜的功能坏细胞膜的结构,导致渗透如多粘菌素、制霉菌素、 性增加,细胞物质泄漏。 两性霉素、酮康唑 四环素类、氯霉素、链 干扰蛋白质的合成抑制生物蛋白酶的合成来 霉素、红霉素、氨基糖 抑制微生物生长 苷类、林可霉素类等 阻碍核酸的合成抑制DNA或RNA合成而抑制如利福霉素、博莱霉素 微生物的生长繁殖 喹诺酮类、磺胺药等
药物作用 机 制 举 例 抑制细胞壁的形成 导致细菌细胞破裂死亡 如β-内酰胺类、万古霉 素、杆菌肽、环丝氨酸 影响细胞膜的功能 破坏细胞膜的结构，导致渗透 性增加，细胞物质泄漏。 如多粘菌素、制霉菌素、 两性霉素、酮康唑 干扰蛋白质的合成 抑制生物蛋白酶的合成来 抑制微生物生长 四环素类、氯霉素、链 霉素、红霉素、氨基糖 苷类、林可霉素类等 阻碍核酸的合成 抑制DNA或RNA合成而抑制 微生物的生长繁殖 如利福霉素、博莱霉素 喹诺酮类、磺胺药等 表5-2 抗菌药物主要作用部位及作用机制
1.干扰细菌细胞壁的合成 细菌(支原体除外)具有细胞壁,其主要组分均有肽聚糖。 β-内酰胺抗生素可与细胞膜上的青霉素结合蛋白 ( penicillin- binding protein,PBP)共价结合。青霉素作用的 主要靶位是PBPs,两者结合后,可以抑制转肽酶活性,导 致肽聚糖合成受阻,使细菌无法形成坚韧的细胞壁。细菌 旦失去细胞壁的保护作用,在相对低渗环境中会变形、裂解 而死亡
1. 干扰细菌细胞壁的合成 细菌(支原体除外)具有细胞壁，其主要组分均有肽聚糖。 β-内酰胺抗生素可与细胞膜上的青霉素结合蛋白 (penicillin-binding protein，PBP) 共价结合。青霉素作用的 主要靶位是PBPs ，两者结合后，可以抑制转肽酶活性，导 致肽聚糖合成受阻，使细菌无法形成坚韧的细胞壁。细菌一 旦失去细胞壁的保护作用，在相对低渗环境中会变形、裂解 而死亡
2.损伤细胞膜的功能 有两种作用机制: ①多粘菌素类是两极性抗生素分子,其亲水端与细胞膜的蛋白 质部分结合,亲脂端与细胞膜内磷脂相结合,导致细菌胞膜裂开, 胞内成分外漏,细菌死亡。 ②两性霉素和制霉菌素能与真菌细胞膜上的固醇类结合,酮康 唑抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成,均导致细胞膜通透性增 加
2.损伤细胞膜的功能 有两种作用机制： ① 多粘菌素类是两极性抗生素分子，其亲水端与细胞膜的蛋白 质部分结合，亲脂端与细胞膜内磷脂相结合，导致细菌胞膜裂开， 胞内成分外漏，细菌死亡。 ② 两性霉素和制霉菌素能与真菌细胞膜上的固醇类结合，酮康 唑抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成，均导致细胞膜通透性增 加