显 阿片受体激动药 HO 3 12 10 B 149 17 15 N-CH3 16 HO 6 7 吗啡 表18-1吗啡及其衍生物的化学结构 取代部位和替代基因 药 物 3 6 14 17 吗啡(morphine) -OH -OH -H -CH3 可待因(codeine) -OCH3 -OH -H —CH3 烯丙吗啡(nalorphine) -OH 一OH -H -CH2CH-CH2 纳洛酮(naloxone) -OH 0 一OH(C?-C8为单键) CH2CH-CH2 人凤只生公松
阿片受体激动药
表阿片受体亚型、效应及药物作用的比较 受体亚型 μ受体 K受体 口受体 受激动的效应 镇痛(脊髓以上)、心动过缓、呼镇痛(脊髓水平)、镇静、心动过速、烦躁不安、幻想、扩 吸抑制、欣快、成瘾、体温降低 缩瞳、抑制屈肌反射 瞳、呼吸兴奋 激动药 吗啡、哌替啶等 酮环唑新、吗啡、哌替啶、烯丙去甲环唑新、喷他佐新、烯 喷他佐新、丁甲二羟吗南 丙吗啡、丁甲二羟吗南、纳布芬 部分激动药 丁丙诺啡、丁甲二羟吗南 纳布啡,烯丙吗啡 拮抗药 纳洛酮、烯丙吗啡 纳洛酮 纳洛酮 人民只生B版松
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显 镇痛药 阿片生物碱类 含阿片生物碱类植物: 罂粟 人凤只生公版松
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