6.2磺胺类抗菌消炎药的发现 重度工商大学 ◆ 致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁殖速度快，会引 起很严重的疾病。 14世纪中叶欧洲流行的黑死病（鼠疫）就是由老鼠身上的细菌传播 的。在那场灾难中，仅4个月时间就有2500万人死亡，占当时全欧人 口的1/4。因此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的努力。 磺胺类抗菌消炎药物的发现是具有划时代意义的抗菌素药。 早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关的。1927年德国 杜马克在拉克尔和米席的协助下，发现带有磺酰胺基的偶氮类化合 物“百痕多息”有显著的杀菌作用。 20世纪30年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗耶合成和验证了4 氨基苯磺酰氨和“百浪多息”有相同的抗菌作用。 -N=N- 一R NH SO2NH2 R1,R2,R3 NH2 SONHR NHZ 系列1：R1,R2,R3,R均不是磺酰胺基 磺胺类抗菌消炎药通式 百浪多息 -N=N -SO2NH2 R1,R2.R3 2025/3/19 系列2：R,R2,R均不是磺酰胺基
2025/3/19 11 6.2 磺胺类抗菌消炎药的发现 ◆ 致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁殖速度快，会引 起很严重的疾病。 ◆ 14世纪中叶欧洲流行的黑死病（鼠疫）就是由老鼠身上的细菌传播 的。在那场灾难中，仅4个月时间就有2500万人死亡，占当时全欧人 口的1/4。因此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的努力。 磺胺类抗菌消炎药物的发现是具有划时代意义的抗菌素药。 ◆ 早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关的。1927年德国 杜马克在拉克尔和米席的协助下，发现带有磺酰胺基的偶氮类化合 物“百浪多息”有显著的杀菌作用。 ◆ 20世纪30年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗耶合成和验证了4- 氨基苯磺酰氨和“百浪多息”有相同的抗菌作用
重度工商大学 6.3抗生素类药物的发现 ◆ 现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要的位置。抗生素 是霉菌等微生物产生的一类能抑制或杀灭其他微生物的物质。 早期的抗生素研究：美国人瓦克斯曼及其助手法国土壤细菌学 家杜柏斯于1931年从土壤中找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链 球菌、肺炎球菌以及其他革兰氏阳性细菌有杀灭作用。 ◆青霉素的发现和使用：1928年弗莱明研究溶菌酶时发现 头孢菌素的发现和使用：1945年，意大利的布洛祖教授从海边 污泥中分离得到头孢菌素C。 链霉素的发现：瓦克斯曼1944年从土壤中发现的抗结核类药物 CH H2NCHCH2CH2CH2CNH CHt COOH COOH ,OCCH3 COOH 青霉素的通式 头孢菌素C 2025/3/19 第 章医药化学品与人类健康 12
2025/3/19 12 ◆ 现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要的位置。抗生素 是霉菌等微生物产生的一类能抑制或杀灭其他微生物的物质。 ◆ 早期的抗生素研究：美国人瓦克斯曼及其助手法国土壤细菌学 家杜柏斯于1931年从土壤中找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链 球菌、肺炎球菌以及其他革兰氏阳性细菌有杀灭作用。 ◆ 青霉素的发现和使用：1928年弗莱明研究溶菌酶时发现 ◆ 头孢菌素的发现和使用：1945年，意大利的布洛祖教授从海边 污泥中分离得到头孢菌素C。 ◆ 链霉素的发现：瓦克斯曼1944年从土壤中发现的抗结核类药物 6.3 抗生素类药物的发现
7合理用药 重度工商大学 7.1对症下药 ◆ 不同的疾病可能出现相同的临床症状，换句话说，相同的症状可能由 不同的病因造成。例如，细菌感染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的， 也是必要的。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝、胆、 胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无效，应改用调整有关脏腑 功能的相关药物。因此，对症下药是治疗疾病的首要问题。 对症下药的“症”不但包括了症状，而且还包含了消除病因。消除疾 病的症状是“治标”，消除病根是“治本”。 有时单纯消除症状是危险的。症状是机体受损害的反映，对分析病因 具有积极的意义；症状也是人体对疾病的保护性反应。对于原因不明 的症状，单纯地镇痛、提神、退热、镇咳、止吐、止泻等做法可能会 造成延误诊断、加重病情的后果。 当症状严重至危害生命时，治标显得比治本更迫切了。 急则治其标，缓则治其本。条件允许时最好采用标本兼顾的措施。 2025/3/19 第一章医药化学品与人类健康 13
2025/3/19 13 7 合理用药 ◆ 不同的疾病可能出现相同的临床症状，换句话说，相同的症状可能由 不同的病因造成。例如，细菌感染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的， 也是必要的。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝、胆、 胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无效，应改用调整有关脏腑 功能的相关药物。因此，对症下药是治疗疾病的首要问题。 ◆ 对症下药的“症”不但包括了症状，而且还包含了消除病因。消除疾 病的症状是“治标”，消除病根是“治本”。 ◆ 有时单纯消除症状是危险的。症状是机体受损害的反映，对分析病因 具有积极的意义；症状也是人体对疾病的保护性反应。对于原因不明 的症状，单纯地镇痛、提神、退热、镇咳、止吐、止泻等做法可能会 造成延误诊断、加重病情的后果。 ◆ 当症状严重至危害生命时，治标显得比治本更迫切了。 ◆ 急则治其标，缓则治其本。条件允许时最好采用标本兼顾的措施。 7.1 对症下药