分为阳离子通道(如乙酰胆碱、谷氨酸和5-HT受体)和阴离子通 道(如甘氨酸、γ一氨基丁酸受体) ④ Ach a Ach ② GABA antagonist binding site COOH Membrane +"cel membrane baRbiturate
11 – 分为阳离子通道（如乙酰胆碱、谷氨酸和5-HT受体）和阴离子通 道（如甘氨酸、γ－氨基丁酸受体）
(二)G蛋白偶联受体( G-protein Coupled Receptors,GPCR) G蛋白( guanine nucleotide- binding protein, G protein):可与 鸟嘌呤核苷酸(GTP)可逆性结合的蛋白质家族 membrane G-protein-linked ( GDP a)G-protein system in inactive form Receptor Signal molecule Activated activated 2GTP (GDP Active G protein GDP displaced by GTP (b)G-protein system in action Cellular response 12
12 （二）G蛋白偶联受体（G-protein Coupled Receptors ，GPCR） – G蛋白（guanine nucleotide-binding protein，G protein）:可与 鸟嘌呤核苷酸（GTP）可逆性结合的蛋白质家族
G蛋白偶联受体 7次跨膜蛋白(7TM, Transmembrane domains) 包括:神经递质、肽类激素和趋化因子的受体;在味觉、 视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体 EXTRACELLULAR Protein kinase A Messenger- FLUID NH,+phosphorylation sites binding site 9 pLasma 333333333 353 membrane CYTOSoL Segment that interacts with G proteins G protein coupled receptor kinase o0C (GRK) phosphorylation sites 13
13 – G蛋白偶联受体 • 7次跨膜蛋白（7TM，Transmembrane domains） • 包括：神经递质、肽类激素和趋化因子的受体；在味觉、 视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体
G蛋白包括:异三聚体G蛋白(39~46kDa);小分子G蛋白 (21~28kD) 信号转导是通过G蛋白活性和非活性状态的转换完成的 Hormone-receptor complex Gail. GDPB1 2 GDP GTP GDP GTP Active H2O GTPase N-terminal Helix GDP Inactive 14
14 – G蛋白包括：异三聚体G蛋白（39~46kDa ）；小分子G蛋白 （21～28kD ） – 信号转导是通过G蛋白活性和非活性状态的转换完成的
G蛋白的分类 ·Gs:激活腺苷酸环化酶(AC) Gi:抑制AC Gq/1:激活PLC G12/3:激活小G蛋白 TSH/Le Dopamine Histamine Acetylcholine Somatostatin Serotonin Angiotensin Vasopressin Epinephrine LPA Glucagon Thrombin G G G12 Metabolic channels and Transcriptional Motility/ Secretory machinery contractility 15
15 – G蛋白的分类 • Gs：激活腺苷酸环化酶（AC） • Gi：抑制AC • Gq/11：激活PLC • G12/13：激活小G蛋白