生物筛选( biological screening)的含义是:采取一定的可重复的方法和步骤, 用一定剂量的候选化合物处理供试生物材料,根据供试生物材料的反应并经过特 定的统计分析后,选出有效化合物供进一步商品化开发,或作为先导化合物进一 步研究 生物测定工作贯串于新农药研究与开发的始终,其意义在于:要从众多的供试 化合物中发现先导化合物,必须依赖生物筛选提供的各化合物的生物活性信息 在先导优化及分子设计,特别是构效关系研究中必须要依赖生物筛选提供定量活 性资料(毒力):对候选化合物也必须依赖生物筛选结果对其是否有商品化开发 价值作出评价。此外,生物筛选还可提供毒理学数据,而这些毒理学数据反过来 又给新农药研究与开发提供新的思路。因此,生物筛选是新农药研究与开发的重 要组成部分,生物筛选的成败关系到新农药研究与开发的成败。在国外,一些大 的农药公司都有专门的生物筛选部,配备有现代化的生物筛选设备和训练有素的 专业技术人员 三、供筛选的生物材料 生物筛选有两种模式,即定向筛选和广泛筛选。定向筛选有预定目标,即针对 特定的有害生物进行筛选。如防治棉铃虫药剂筛选,防治白粉病药剂筛选,卫生 杀虫剂筛选等。广泛筛选,又称普筛,是一种没有限定和预期目标的筛选。在新 农药研究与开发工作中,尤其是在前期的研究阶段,生物筛选主要是普筛。但是 普筛并不是漫无目的地盲目筛试,而是根据供试化合物的分子结构,理化性质和 类似化合物已有的生物活性资料综合分析后选定若干种生物材料,而且这些生物 材料的选择还应参考下述两个原则 ①在室内人为环境条件下,应用较简便快速的繁殖技术,可保证全年定时 大量供应,不受季节性限制 ②应是广泛发生危害的主要农林有害生物,具有重要的经济意义而且在分 类地位上有一定代表性 不同的国家和地区,不同的农药公司都有各自选定的生物材料,而且一经选定, 不会轻易变动 (一)昆虫和螨类 我国经常采用的种类是: 粘虫 Leucania separata Walker 棉铃虫 Helicoverpa armigera(Hu 玉米螟 Ostrinia furnacalis Guenee 二化螟 Chilo suppressalis(Walker 小菜蛾 Plutella xylostella(Li 褐飞虱 Nilaparvata lugens
6 生物筛选(biological screening)的含义是:采取一定的可重复的方法和步骤, 用一定剂量的候选化合物处理供试生物材料,根据供试生物材料的反应并经过特 定的统计分析后,选出有效化合物供进一步商品化开发,或作为先导化合物进一 步研究。 生物测定工作贯串于新农药研究与开发的始终,其意义在于:要从众多的供试 化合物中发现先导化合物,必须依赖生物筛选提供的各化合物的生物活性信息; 在先导优化及分子设计,特别是构效关系研究中必须要依赖生物筛选提供定量活 性资料(毒力);对候选化合物也必须依赖生物筛选结果对其是否有商品化开发 价值作出评价。此外,生物筛选还可提供毒理学数据,而这些毒理学数据反过来 又给新农药研究与开发提供新的思路。因此,生物筛选是新农药研究与开发的重 要组成部分,生物筛选的成败关系到新农药研究与开发的成败。在国外,一些大 的农药公司都有专门的生物筛选部,配备有现代化的生物筛选设备和训练有素的 专业技术人员。 三、 供 筛选的生物材料 生物筛选有两种模式,即定向筛选和广泛筛选。定向筛选有预定目标,即针对 特定的有害生物进行筛选。如防治棉铃虫药剂筛选,防治白粉病药剂筛选,卫生 杀虫剂筛选等。广泛筛选,又称普筛,是一种没有限定和预期目标的筛选。在新 农药研究与开发工作中,尤其是在前期的研究阶段,生物筛选主要是普筛。但是 普筛并不是漫无目的地盲目筛试,而是根据供试化合物的分子结构,理化性质和 类似化合物已有的生物活性资料综合分析后选定若干种生物材料,而且这些生物 材料的选择还应参考下述两个原则: ① 在室内人为环境条件下,应用较简便快速的繁殖技术,可保证全年定时 大量供应,不受季节性限制。 ② 应是广泛发生危害的主要农林有害生物,具有重要的经济意义而且在分 类地位上有一定代表性。 不同的国家和地区,不同的农药公司都有各自选定的生物材料,而且一经选定, 不会轻易变动。 (一 )昆虫和螨类: 我国经常采用的种类是: 粘 虫 Leucania separata Walker 棉铃虫 Helicoverpa armigera (Hü bner) 玉米螟 Ostrinia furnacalis Guenee 二化螟 Chilo suppressalis (Walker) 小菜 蛾 Plutella xylostella (Linnaeus) 褐飞虱 Nilaparvata lugens
棉蚜 Aphis gossypii Glover 豆蚜 Aphis craccivora Koch 米象 Sitophilus oryzae(Linn 朱砂叶螨 Tetranychus cinnabarinus( Boisduval) 杂拟谷盗 Tribolium con/ usus Jacqui in du val 家蝇 Musca domestica linnaeus 淡色库蚊 Culex pipiens pallens Coquillett (二)植物病原菌 我国经常采用的植物病原菌是: 稻瘟病菌 Piricularia oryzae Car 水稻纹枯病菌 Pellicularia sasakii( Shirai)lto 小麦条绣病菌 Puccinia striiformis West 甘薯黑疤病菌 Ceratocysis fimbriata Ell et Halsted 马铃薯晚疫病菌 Phytophthora in/ stans(Mont.) de bary 番茄早疫病菌 lternaria solani( Ellis et martin) 柑桔青霉病菌 Penicillium italicum Wehmer 苹果黑星病菌 Venturia inaequalis(Cke.)Wint 棉花炭疽病菌 Colletotrichum gossypii Southw. 黄瓜霜霉病菌 Pseudoperonospora cubensis(Berk. et Curt.) 花生褐斑病菌 Cercospora arachidicola hori 番茄灰霉病菌 Botrytis cinerea Pers (三)杂草 我国常用的种类是 野燕麦 Avena fatua L 94 Echinochloa crus-galli(L) 看麦娘 Alopecurus aequalis sobol 苋 Amaranthus tricolor L 荠菜 Capsella bursa-pastoris(L.) Medic播娘蒿 Descurainia sophia(L) Schur 藜 Chenopodium album L. 三、筛选方法 (一)初筛初筛在室内进行,包括离体测试和盆栽测试。初筛一般只设计 供试化合物的1~3个剂量(浓度)作用于供试生物,初筛观察供试化合物有无生物 活性,何种生物活性,大致的活性强度
7 Stal 棉 蚜 Aphis gossypii Glover 豆 蚜 Aphis craccivora Koch 米 象 Sitophilus oryzae (Linn.) 朱砂叶螨 Tetranychus cinnabarinus (Boisduval) 杂拟谷盗 Tribolium confusums Jacqulin du Val 家 蝇 Musca domestica Linnaeus 淡色库蚊 Culex pipiens pallens Coquillett (二 )植物病原菌 我国经常采用的植物病原菌是: 稻瘟病菌 Piricularia oryzae Car. 水稻纹枯病菌 Pellicularia sasakii (Shirai) Ito. 小麦条绣病菌 Puccinia striiformis West. 甘薯黑疤病菌 Ceratocysis fimbriata Ell. et Halsted 马铃薯晚疫病菌 Phytophthora infestans (Mont.) de Bary 番茄早疫病菌 Alternaria solani (Ellis et Martin) 柑桔青霉病菌 Penicillium italicum Wehmer 苹果黑星病菌 Venturia inaegualis (Cke.) Wint. 棉花炭疽病菌 Colletotrichum gossypii Southw. 黄瓜霜霉病菌 Pseudoperonospora cubensis (Berk.et Curt.) 花生褐斑病菌 Cercospora arachidicola Hori 番茄灰霉病菌 Botrytis cinerea Pers (三)杂草. 我国常用的种类是: 野燕麦 Avena fatua L. 稗 Echinochloa crus-galli (L.) Beauv 看麦娘 Alopecurus aequalis sobol. 苋 Amaranthus tricolor L. 荠 菜 Capsella bursa-pastoris (L.) Medic 播娘蒿 Descurainia sophia (L.) Schur 藜 Chenopodium album L. 三 、筛选方法. (一)初筛 初筛在室内进行,包括离体测试和盆栽测试。初筛一般只设计 供试化合物的 1~ 3 个剂量(浓度)作用于供试生物,初筛观察供试化合物有无生物 活性,何种生物活性,大致的活性强度