药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效
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药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。通过对药物代谢的研究, 人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的 过程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药, 指导新药的研究和开发
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第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物
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对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质 (Xenobiotics)。当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸 多生理药理作用,即治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生 作用,即对药物的吸收、分布,排泄和代谢。药物代谢既是药 物在人体内发生的化学变化,也是人体对自身的一种保护机能
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第1相生物转化是官能团化反应,是在体内多种酶系 的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团 的过程。参与药物体内生物转化的酶类主要是氧化—还原酶和 水解酶。本节主要介绍细胞色素P—450酶系、还原酶系、过氧 化物酶和其它单加氧酶、水解酶
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药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应
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中药材质量标准 中文名丁香 汉语拼音 Dingxiang 英文名 FLOS CARYOPHYLLI 来源本品为桃金娘科植物丁香 Eugenia caryophyllata Thunb的干燥花蕾。 性状本品略呈硏棒状,长1~2cm。花冠圆球形,直径0.3~0.5cm,花瓣4,复瓦状抱 合,棕褐色至褐黄色,花瓣内为雄蕊和花柱,搓碎后可见众多黄色细粒状的花药
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中药材质量标准 中文名西洋参 汉语拼音 Xiyangshen 英文名 RADIX PANACIS QUINQUEFOLI 来源本品为五加科植物西洋参 Panax quinquefolium L的干燥根。进口西洋参通常分 为“统装西洋参”和“原装西洋参
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中药材质量标准 中文名芦荟 汉语拼音Luhu 英文名ALOE 来源本品为百合科植物库拉索芦荟 Aloe barbadensis Miller的汁液浓缩干燥物。库拉 索芦荟习称“老芦荟
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